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Este medicamento é indicado para tratar a hipertensão. A metildopa age diminuindo os impulsos do sistema nervoso central que aumentam a pressão arterial. A redução máxima da pressão arterial ocorre de quatro a seis horas após tomar o medicamento.  Seu uso é contraindicado em caso de alergia aos componentes da fórmula, doença do fígado como hepatite aguda ou cirrose ativa e se estiver em uso de medicamento inibidores da monoaminoxidade.